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目录 1 概述 2 硝酸异山梨酯药典标准 2.1 品名 2.1.1 中文名 2.1.2 汉语拼音 2.1.3 英文名 2.2 结构式 2.3 分子式与分子量 2.4 来源(名称) 、含量(效价) 2.5 性状 2.5.1 比旋度 2.6 鉴别 2.7 检查 2.7.1 硝酸盐 2.7.2 有关物质 2.7.3 干燥失重 2.8 含量测定 2.8.1 色谱条件与系统适用性试验 2.8.2 测定法 2.9 类别 2.10 贮藏 2.11 制剂 2.12 版本 3 硝酸异山梨酯说明书 3.1 药品名称 3.2 英文名称 3.3 异舒定的别名 3.4 分类 3.5 剂型 3.6 硝酸异山梨酯的药理作用 3.7 硝酸异山梨酯的药代动力学 3.8 硝酸异山梨酯的适应证 3.9 硝酸异山梨酯的禁忌证 3.10 注意事项 3.11 硝酸异山梨酯的不良反应 3.12 硝酸异山梨酯的用法用量 3.13 异舒定与其它药物的相互作用 3.14 专家点评 4 硝酸异山梨酯中毒 4.1 临床表现 4.2 治疗 5 参考资料 这是一个重定向条目,共享了硝酸异山梨酯的内容。为方便阅读 ,下文中的 硝酸异山梨酯 已经自动替换为 异舒定 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 概述
异舒定是一种血管扩张药,为白色结晶性粉末;无臭;受热或受到撞击易发生爆炸。可直接松弛平滑肌 ,尤其是血管平滑肌,对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久,对心肌无明显直接作用 。作用与硝酸甘油相似 ,但较持久,舌下含服用于急性心绞痛发作,口服用于预防发作 ,治疗充血性心衰。近年也用于治疗支气管哮喘、门脉高压、贲门失迟缓症 、顽固性呃逆、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等。口服过量或静点速度过快可发生不良反应或中毒。
2 异舒定药典标准 2.1 品名 2.1.1 中文名异舒定
2.1.2 汉语拼音Xiaosuan Yishanlizhi
2.1.3 英文名Isosorbide Dinitrate
2.2 结构式2.3 分子式与分子量
C6H8N2O8? 236.14
2.4 来源(名称)、含量(效价)本品为1,4:3,6二脱水D山梨醇二硝酸酯 。按干燥品计算,含C6H8N2O8应为97.0%~102.0%。
2.5 性状本品为白色结晶性粉末;无臭;受热或受到撞击易发生爆炸。
本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶 ,在水中微溶 。
2.5.1 比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液 ,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+135°至+140°。
2.6 鉴别(1)取本品约10mg,置试管中,加水1ml与硫酸2ml ,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml ,使成两液层,接界面显棕色。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致 。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》473图)一致。
2.7 检查 2.7.1 硝酸盐取本品0.25g ,加水5ml,振摇5分钟,滤过 ,滤液置试管中加硫酸5ml,混匀,放冷 ,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液5ml,使成两液层,接界面不得立即显棕色。
2.7.2 有关物质取本品,加流动相超声使溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液 ,作为供试品溶液;另精密称取2单异舒定对照品和单异舒定对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.5mg的混合溶液 ,精密量取1ml,置100ml量瓶中,再精密加入供试品溶液1ml ,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液 。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(25:75)为流动相;检测波长为210nm。取对照溶液20μl ,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使异舒定峰的峰高约为满量程的20% ,2单异舒定峰与单异舒定峰的分离度应大于2.0 。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍,供试品溶液的色谱图中如有与2单异舒定峰与单异舒定峰保留时间一致的色谱峰 ,按外标法以峰面积计算,均不得过0.5%,其他单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液中异舒定峰面积的0.5倍(0.5%) ,杂质总量不得过1.0%。
2.7.3 干燥失重取本品,置硅胶干燥器中,干燥至恒重 ,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
2.8 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
2.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(54:46)为流动相;检测波长为230nm 。理论板数按异舒定峰计算不低于5000,异舒定峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
2.8.2 测定法取本品约25mg,精密称定 ,置50ml量瓶中,加甲醇适量使溶解,用流动相稀释至刻度 ,摇匀,精密量取5ml,置25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度 ,摇匀,精密量取20μl,注入液相色谱仪 ,记录色谱图;另取异舒定对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得 。
2.9 类别血管扩张药。
2.10 贮藏密封保存。
2.11 制剂(1)异舒定片? (2)异舒定乳膏 (3)异舒定葡萄糖注射液? (4)异舒定喷雾剂(5)异舒定缓释胶囊
2.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
3 异舒定说明书 3.1 药品名称异舒定
3.2 英文名称Isosorbide Dinitrate
3.3 异舒定的别名硝酸异山梨醇酯;二硝酸异山梨醇酯;硝异梨醇;硝异山梨醇;异山梨醇酯硝酸酯;硝酸脱水山梨醇酯;消心痛;爱倍注射剂;安基伦;安其伦;硝酸异山梨酯;宁托乐;异舒吉注射剂;易脉顺缓释胶囊;长效易顺脉;长效消心痛;异舒吉气雾剂;Isordil
3.4 分类循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 硝酸酯类药
3.5 剂型1.片剂:(消心痛)5mg ,(长效消心痛)20mg,(异舒吉缓释片)20mg;
2.胶囊:(易顺脉缓释胶囊)20mg,40mg ,(安其伦缓释胶囊)20mg,40mg;
3.喷雾剂:(易顺脉口腔喷雾剂)每喷1.25mg(0.9ml),每瓶20ml;(异舒吉气雾剂)每喷1.25mg ,每瓶300喷;(欣舒气雾剂)每瓶125mg;
4.注射剂:(爱倍注射剂)10mg;(异舒吉注射剂)10mg 。
3.6 异舒定的药理作用参见硝酸甘油。异舒定可直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久,对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张 ,静脉回心血流量减少,降低心脏前负荷,同时外周阻力血管扩张 ,血压下降,使左心室射血阻力减少,又使心脏后负荷下降 ,心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少 。
3.7 异舒定的药代动力学作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响 ,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5单硝基异山梨醇酯 ,代谢产物仍有活性,半衰期1.5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄 。舌下含化2.5~5mg,血药浓度6min达峰值 ,半衰期45min,有效作用时间持续10~60min。
3.8 异舒定的适应证用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛 、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治疗、预防与急救。
3.9 异舒定的禁忌证1.禁用于贫血、头部创伤 、脑出血、严重低血压和血容量不足以及硝酸盐类药物敏感的患者。
2.青光眼者禁用 。
3.10 注意事项1.(1)脑出血或头颅外伤;(2)肥厚型及限制型心肌病;(3)心包填塞;(4)甲状腺功能亢进;(5)直立性低血压;(6)孕妇及哺乳妇女;(7)颅内压增高、严重贫血慎用舌下给药;(8)心肌梗死伴高血压 、心动过速或心力衰竭、胃肠高动力或吸收不良综合征慎用缓释剂。
2.异舒定可能引起反应迟缓而影响操作机器或驾驶车辆,与酒精共用时此效应更明显。
3.异舒定气雾剂溶液只能喷入口腔中而不能吸入 。
4.按不同患者的需要和耐受性调整用量。
5.长期含服可产生耐药性 ,停药一周左右疗效才恢复。
6.大量或长期使用后需停药时,应逐渐递减用量,以防撤药时心绞痛反跳 。
7.药物过量可表现为口唇指甲发绀、眩晕 、头胀、气短、明显乏力 、心率快而弱、发热、甚至抽搐等。
8.因药物过量而发生低血压时 ,应抬高两腿,以利静脉血回流。如仍不能纠正,加用α受体激动药如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素或甲氧明(不用肾上腺素);如血中存在变性血红蛋白 ,应吸入高流量氧,重症可静脉注射亚甲蓝 。
3.11 异舒定的不良反应1.心血管系统:可有 *** 性低血压(表现为眩晕、晕厥 、面颊和颈部潮红等)、心动过速、多汗等。降压过快可致心绞痛症状加重,极少发生心动过缓。
2.消化系统:可有口干 、恶心、呕吐等 。
3.其他:可有头痛、烦躁 、视力模糊、耳鸣、皮疹 、剥脱性皮炎等。
3.12 异舒定的用法用量1.异山梨酯 ,每次5~20mg,每天 3~4次;为减少耐药性发生,可分别于上午7时,中午12时和下午5时口服。
2.异山梨酯缓释片 ,每次20mg,每隔12小时服1次;为防止耐药性,可于上午8时和中午12时各服药1次 ,需要时可增至每天4片或更多。
3.胶囊:易顺脉缓释胶囊,每次20mg,每天 2~3次或每次40mg ,每天1~2次 。
4.喷雾剂:易顺脉口腔喷雾剂,向口腔内喷1~3次,每次间隔30秒;异山梨酯喷雾剂 ,心绞痛1~3喷,每次隔30秒,喷入口腔;在急性心肌梗死或急性心衰时 ,开始可用1~3喷,在5min内无反应时可以再喷1次,如果在10min内无改善,在严密血压监测下也可继续喷入。导管引起的冠状动脉痉挛 ,在插入导管操作之前可喷1~2次。
5.欣舒气雾剂:对准口腔按2~4下,可达有效剂量1.25~2.5mg 。急救预防给药,需要时即刻使用 ,治疗给药,每天3~4次。
6.针剂:爱倍,药物剂量可根据患者反应调整给药 ,一般有效剂量为每小时2~7mg。最优溶度:5mg加入500ml的生理盐水中或5%葡萄糖液中,振摇数次,得到50μg/ml浓度;为减少输液量 ,可用输液泵按每小时2~7ml(2~7mg)输入 。异山梨酯用法用量同爱倍。
3.13 药物相互作用1.与西地那非同用可引起严重的低血压,严禁西地那非与一种硝酸盐制剂同用。
2.降压药或血管扩张药可使异舒定的 *** 性降压作用增强 。
3.异舒定可增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆堿效应。
4.异舒定可使二氢麦角堿的血药浓度升高,降压作用加强。
5.与乙酰胆堿、组胺合用时 ,疗效可减弱 。
6.拟交感胺类药(如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素 、肾上腺素或麻黄堿)可降低异舒定的抗心绞痛效应。
7.酒精可加重异舒定的不良反应。
3.14 专家点评有学者认为,所有硝酸酯类耐受性出现均与持续给药有关,有时不得不使用更大剂量才能得到满意的血流动力学效果。耐受性的原因可能是药物动力学改变,或者是血管壁巯基释放不足 ,从理论上后者可以用N乙酰半胱氨酸或含巯基药物纠正 。但临床尚无一致结论。为避免耐受性,最简单的方法是低剂量间歇性给药,以保证每天有一个无硝酸酯类的间隔时间 ,尤其适用于劳力性心绞痛的防治。
4 异舒定中毒异舒定(消心痛、硝异梨醇、硝酸脱水山梨醇酯、异舒吉)的作用与硝酸甘油相似,但较持久,舌下含服用于急性心绞痛发作 ,口服用于预防发作,治疗充血性心衰 。近年也用于治疗支气管哮喘 、门脉高压、贲门失迟缓症、顽固性呃逆 、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等。舌下含服2~5min起效,作用持续2~4h ,口服15~30min起效,每次5~10mg,2~3/d。静滴每次10~30mg ,加入5%葡萄糖液300~500ml中以20~30滴/min的速度滴入,滴速视病情调整 。小鼠经口LD50为1.1~1.7g/kg,经腹腔注射LD50为0.72g/kg。口服过量或静点速度过快可发生不良反应或中毒。[1]
4.1 临床表现[1]
1.不良反应
如头痛、头昏 、头胀、恶心、呕吐 、面部潮红、皮肤红斑、味觉异常 、腹痛、腹泻 。
2.中毒表现
(1)神经系统表现:头痛、头晕、失眠 、烦躁。
(2)心血管系统表现:心动过速、出汗、眩晕 、低血压,甚至昏迷。偶见心动过缓 ,传导阻滞 。
(3)其他:偶见血尿、呕吐呕血、痰中带血及剥脱性皮炎等。
4.2 治疗异舒定中毒的治疗要点为[1]:
1.出现不良反应立即停药。
2.口服中毒者给予催吐 、洗胃,药用炭口服;皮肤吸收中毒,应用肥皂洗涤皮肤 ,减少皮肤的再吸收。
3.出现低血压、休克等,改善血液循环灌注,给予升压药物纠正休克 。
消心痛简介
Emission Computed Tomography ,发射单光子计算机断层扫描仪
是一种利用放射性核素的检查方法。ECT成像的基本原理:放射性药物引入人体,经代谢后在脏器内外或病变部位和正常组织之间形成放射性浓度差异,将探测到这些差异 ,通过计算机处理再成像。ECT成像是一种具有较高特异性的功能显像和分子显像,除显示结构外,着重提供脏器与端正变组织的功能信息 。ECT的显像方式十分灵活 ,能进行平面显像和断层显像、静态显像和动态显像 、局部显像和全身显像。除此之外,它还能提供脏器的多种功能参数,如时间-放射性曲线等,为肿瘤的诊治提供多方位信息。主要用于甲状腺癌、骨骼等部位肿瘤的检查 ,尤其常用于骨转移性肿瘤的检测,比普通X线拍片可提前3-6个月发现病变 。因此,对一些较易发生骨转移的癌症。如乳腺癌、肺癌 、前列腺癌、食管癌等 ,即使没有骨痛,也可作术前或术后检查,以期早期发现转移灶。但必须注意骨的炎症、血流改变、骨折修复 ,关节退行性变 、骨畸形性病变以及代谢性骨病变也可出现阳性结果,这是应该予以鉴别的 。
ECT结构和工作过程:它有专门探测核射线(γ射线)的探头、固定探头并能向各方位转动的支架、装有系统程序的中心控制台(能高速运行和进行大量数据处理和存贮的高性能电子计算机,16~64位)。在采集程序控制下 ,探头收集到从靶器官发射出来的γ射线,经晶体光放大(变成可见光)导向光电倍增管(P.M.T)的阴极(矩阵排列于晶体表面的光导面上,常有50~107支) ,转变成电脉冲信号,按位置译码器指定位置输送到计算机,计算机将信号经模/数(A/D)转换成数字存贮起来。在处理程序控制下,计算机将进行数/模(D/A)转换 ,按信号来源卒标方位上的象素(pixel)点在屏幕上投射成图像 。这种图像是一种单一平面图像(二维),信息重叠 、模糊度大,只适用于小脏器显像或动态显像 ,对深层结构观察较困难。若探头以靶器官为中心旋转,多平面采集时,则可获得三维图像即所谓ECT图像。这种图像按一定厚度切层 ,可观察不同方位、不同深度平面的显像剂分布图像。
ECT分类:
(1)SPECT ,即单光子发射弄计算机断层扫描 。它利用发射单光子的核素药物如99mTc、133I 、67Ca、153Sm等进行检查。SPECT的基本结构分3部分,即旋转探头装置、电子线路 、数据处理和图像重建的计算机系统。SPECT除显示肿瘤病灶外 ,尚可显示局部脏器功能的变化,如:化疗后左心功能、肾功能的改变等 。
(2)PET ,即正电子发射型计算机断层扫描。顾名思义它是用发射正电子的核素药物进行检查。常见的核素如:18F、11C 、13N、15O等 。PET主要用于病灶组织的葡萄糖代谢、蛋白质代主向和氧代谢的研究 ,在肿瘤学领域应用最为广泛。目前应用最多的是肿瘤的早期诊断和治疗后残留肿块的鉴别。脑肿瘤和鼻咽癌放疗或淋巴瘤化疗后残存肿块及肺部和纵隔肿块的鉴别等常常十分困难,但利用18F、flurodeoxyglucose(18F 、FDG)进行PET显像,区分其性质则十分容易 。如病灶摄取18F-FDG,表明病灶残留存活的癌细胞 ,提示为复发;如18F-FDG检查为阴性则为纤维化。
检查方法与适用范围
按临床要求选择方法,有静态与动态显像;平面与断层显像;局部与全身显像;运动与静息显像。现介绍各自方法及适用范围:
静态显像,指采集某一观察面在一定时间内的总放射性分布图像 。多用于小器官显像和粗略观察某器官的形态、位置、大小及放射性分布 、占位性病变的分析。如:甲状腺显像、肋腺显像、脑 、肺、心、肝 、盆腔、脾、肾的静态平面显像 、胃肠道出血定位、美克尔憩室、淋巴结、移植器官 、胰腺、肾上腺、睾丸 、前列腺等脏器的显像等 ,因为其方法简便,适用范围较广泛。
动态显像,指对某器官的某一观察面进行连续分时采集 ,获得不同时间的动态平面图像,这些图像可以提供不同时间的感兴趣区(ROI)信息,还可以**显示靶器官活动情况。由于引入了“时间-放射活性曲线”的 ,概念非常适用于脏器功能判断 。如:甲状腺、脑、心 、肝、肾、胃排空 、骨摄取、肝胆等的功能指标。
心血池门电路控制R波触发(简称门控)显像亦属动态显像的一种,即用R波触发采集一个心动周期内不同时期点的放射性信息,用付里叶函数拟合成心脏容积曲线。从此曲线可以分别获得心脏收缩和舒张功能的一系列指标 。最近有报道将此方法用于肺显像获得呼吸运动周期肺功能图。
平面显像 ,即二维显像是与断层(三维)显像相对而言,只能一次观察一个面。应包括静态平面、动态平面 、局部平面、运动平面和静息平面显像,因为目前尚不能进行一次性全身断层,因此全身显像就叫“全身XX”如“全身骨显像 ”就不要叫“全身骨平面显像” 。
断层显像 ,是对靶器官进行360度(或180度)旋转采集多平面信息,用计算机进行图像处理(重建、切层、放大 、投影)得到一定厚度的不同观察面和深度的断面图像。这种图像计算机可将它们组合成一个立体图(按不同方向旋转,按不同速度旋转 ,以便观察)。最适用于大器官显像,如:脑、心、肺 、肝等,分析占位性病变、供血情况、脏器容积测量等 。脑血流灌注断层显像诊断脑缺血性疾病和癫痫具有独特的优越性;心肌血流灌注断层显像诊断“冠心病” ,心肌梗塞及预后判断等,是最接近于导管检查效果的一种无创性检查方法。
局部显像,是与全身显像相对而言 ,其包括范围很广,局部平面显像 、凡分别各脏器的各种检查方法均叫局部显像。
全身显像,指显像剂进入人体后 ,进行全身采集放射性的分布信息,获取全身性分布图像 。如:全身骨显像,全身血池显像,全身淋巴显像 ,全身软组织显像,全身肿瘤标识物显像及动物实验中药物全身分布显像等等。进行“全身普查”,对寻找恶性肿瘤的转移灶十分有价值 ,全身骨显像对鼻咽癌、肺癌、乳癌 、肠癌、前裂腺癌等最易骨转移的病例,能早期查出转移灶。在帮助外科治疗(如截肢术)方案决策中亦起到不可忽视的作用。
运动(负荷)显像,运动显像即负荷显像 ,就如同心电图的“运动试验 ”,是一种采集靶器官(主要是心脏)在负荷状态下核素显像剂的分布信息成像的方法 。就心脏来说,有心血池门电路控制显像和心肌门控显像;心肌、心血池断层显像;心肌 、心血池门控制层显像。后者由于信息量太大 ,处理烦锁,资料存贮量大,有些得不偿失 ,难被广泛应用。目前最常用的是“心血池门控平面显像”和“心肌血流灌注断层显像” 。这两组资料加上运动与静息对照已经够全面的了,还有的使用药物对照,更能提供一些有效参数,如心肌梗死的可恢复心肌细胞(存活心肌)的判定很有临床价值。
静息显像 ,即显示在病人处于休息状态下心脏对核素显像剂的摄取和分布情况。它常与运动显像匹配使用 。
接受ECT检查时应注意什么:
1、脑血流断层显像: 检查前1、2天,病友尽量停服扩脑血管药,以增加检查的灵敏性。注射显像剂前30—60分钟应遵医嘱口服过氯酸钾 ,以封闭脉络丛及甲状腺,减少干扰。注射前后5—10分钟,病友尽量休息 ,减少声光刺激,卧床休息保持平静并戴上眼罩及耳塞直到注射显像剂后10分钟左右 。检查过程中头部不能移动,以保证图像的真实性。
2、心肌灌注显像: 检查前一天应停用硝酸甘油 、易顺脉、地奥心血康等药物。如行运动负荷试验者最好在前二天停用心得安、心律平 、倍他乐克、异博定、甲氧乙心安等药物 。进行心肌药物负荷试验者应于24小时前停用潘生丁 、多巴酚丁胺及氨茶碱等药物。在检查的过程中应保持呼吸平稳 ,以减少隔肌运动对心肌显像的干扰。安装心脏起博器者应告知医生,以供影像分析参考。
3、全身骨显像: 注射显像剂后的2小时内尽量多饮水500ml以上 。检查前排空小便。如有尿液汚染衣裤、皮肤,应擦洗皮肤及更换衣裤后方可检查。有植入金属假肢 、假乳房的应告知医生所植入的部位 。检查前二天不宜作钡餐、钡灌肠等检查。以免钡剂滞留于肠道影响影像观察。
4、肾小球滤过率测定: 尽可能前三天停用利尿药 ,如双氢克尿塞 、速尿等 。检查前30分钟饮水300ml左右,检查时排空小便。
5、食道运动功能显像及胃排空测定: 患者应于检查前禁食6—12小时并按医嘱停用阿托品、心痛定、得舒特 、定痉宁、西咪替丁、法莫替丁及胃动力药,如吗丁啉 、普瑞博思等。
6、甲状腺显像:按医嘱停用含碘的药物及富碘的食物,如海带、紫菜 、海鱼虾等 ,并停用甲状腺片 。使用碘造影剂者至少三周后才能作检查。
检查中如遇小儿或不能合作的患者检查前可用镇静剂。因疼痛不能配合检查的可事前使用镇痛药 。检查前应除去受检部位所配戴的金属物品,如首饰、金属纽扣、皮带 、钥匙、硬币等。
因用于ECT检查的大部分药物都由尿排泄出体外,所以 ,检查后多饮水可加速药物的排出。
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参考资料:
1.《核医学》
2.《世界医疗器械》
3.核医学论坛
贡献者(共2名):
袖吞乾坤小武侯、yo不动
本词条在以下词条中被提及:
哈尔滨医科大学附属第二医院
“ECT ”在英汉词典中的解释(来源:百度词典):
ECT
abbr.
1. =electroconvulsive therapy 电休克疗法
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目录 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 硝酸异山梨酯药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名 4.1.2 汉语拼音 4.1.3 英文名 4.2 结构式 4.3 分子式与分子量 4.4 来源(名称) 、含量(效价) 4.5 性状 4.5.1 比旋度 4.6 鉴别 4.7 检查 4.7.1 硝酸盐 4.7.2 有关物质 4.7.3 干燥失重 4.8 含量测定 4.8.1 色谱条件与系统适用性试验 4.8.2 测定法 4.9 类别 4.10 贮藏 4.11 制剂 4.12 版本 5 硝酸异山梨酯说明书 5.1 药品名称 5.2 英文名称 5.3 消心痛的别名 5.4 分类 5.5 剂型 5.6 硝酸异山梨酯的药理作用 5.7 硝酸异山梨酯的药代动力学 5.8 硝酸异山梨酯的适应证 5.9 硝酸异山梨酯的禁忌证 5.10 注意事项 5.11 硝酸异山梨酯的不良反应 5.12 硝酸异山梨酯的用法用量 5.13 消心痛与其它药物的相互作用 5.14 专家点评 6 硝酸异山梨酯中毒 6.1 临床表现 6.2 治疗 7 参考资料 这是一个重定向条目 ,共享了硝酸异山梨酯的内容。为方便阅读,下文中的 硝酸异山梨酯 已经自动替换为 消心痛 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 拼音
xiāo xīn tòng
2 英文参考isosorbide dinitrate
3 概述消心痛是一种血管扩张药,为白色结晶性粉末;无臭;受热或受到撞击易发生爆炸 。可直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌 ,对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久,对心肌无明显直接作用。作用与硝酸甘油相似,但较持久,舌下含服用于急性心绞痛发作 ,口服用于预防发作,治疗充血性心衰。近年也用于治疗支气管哮喘、门脉高压、贲门失迟缓症、顽固性呃逆 、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等 。口服过量或静点速度过快可发生不良反应或中毒。
4 消心痛药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名消心痛
4.1.2 汉语拼音Xiaosuan Yishanlizhi
4.1.3 英文名
Isosorbide Dinitrate
4.2 结构式 4.3 分子式与分子量C6H8N2O8 236.14
4.4 来源(名称)、含量(效价)本品为1,4:3,6二脱水D山梨醇二硝酸酯。按干燥品计算,含C6H8N2O8应为97.0%~102.0% 。
4.5 性状本品为白色结晶性粉末;无臭;受热或受到撞击易发生爆炸。
本品在丙酮或三氯甲烷中易溶 ,在乙醇中略溶,在水中微溶。
4.5.1 比旋度取本品,精密称定 ,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+135°至+140° 。
4.6 鉴别(1)取本品约10mg ,置试管中,加水1ml与硫酸2ml,混匀 ,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml,使成两液层,接界面显棕色。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中 ,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》473图)一致 。
4.7 检查 4.7.1 硝酸盐取本品0.25g,加水5ml,振摇5分钟 ,滤过,滤液置试管中加硫酸5ml,混匀 ,放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液5ml,使成两液层 ,接界面不得立即显棕色。
4.7.2 有关物质取本品,加流动相超声使溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;另精密称取2单消心痛对照品和单消心痛对照品 ,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.5mg的混合溶液,精密量取1ml,置100ml量瓶中 ,再精密加入供试品溶液1ml,用流动相稀释至刻度,摇匀 ,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(25:75)为流动相;检测波长为210nm 。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度 ,使消心痛峰的峰高约为满量程的20%,2单消心痛峰与单消心痛峰的分离度应大于2.0。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪 ,记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍,供试品溶液的色谱图中如有与2单消心痛峰与单消心痛峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算 ,均不得过0.5%,其他单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液中消心痛峰面积的0.5倍(0.5%),杂质总量不得过1.0%。
4.7.3 干燥失重取本品,置硅胶干燥器中 ,干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L) 。
4.8 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
4.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(54:46)为流动相;检测波长为230nm。理论板数按消心痛峰计算不低于5000,消心痛峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求 。
4.8.2 测定法取本品约25mg ,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇适量使溶解 ,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml ,置25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀 ,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取消心痛对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算 ,即得。
4.9 类别血管扩张药 。
4.10 贮藏密封保存。
4.11 制剂(1)消心痛片? (2)消心痛乳膏 (3)消心痛葡萄糖注射液? (4)消心痛喷雾剂(5)消心痛缓释胶囊
4.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
5 消心痛说明书 5.1 药品名称消心痛
5.2 英文名称Isosorbide Dinitrate
5.3 消心痛的别名硝酸异山梨醇酯;二硝酸异山梨醇酯;硝异梨醇;硝异山梨醇;异山梨醇酯硝酸酯;硝酸脱水山梨醇酯;硝酸异山梨酯;爱倍注射剂;安基伦;安其伦;异舒定;宁托乐;异舒吉注射剂;易脉顺缓释胶囊;长效易顺脉;长效硝酸异山梨酯;异舒吉气雾剂;Isordil
5.4 分类循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 硝酸酯类药
5.5 剂型1.片剂:(硝酸异山梨酯)5mg,(长效硝酸异山梨酯)20mg,(异舒吉缓释片)20mg;
2.胶囊:(易顺脉缓释胶囊)20mg ,40mg,(安其伦缓释胶囊)20mg,40mg;
3.喷雾剂:(易顺脉口腔喷雾剂)每喷1.25mg(0.9ml) ,每瓶20ml;(异舒吉气雾剂)每喷1.25mg,每瓶300喷;(欣舒气雾剂)每瓶125mg;
4.注射剂:(爱倍注射剂)10mg;(异舒吉注射剂)10mg。
5.6 消心痛的药理作用参见硝酸甘油 。消心痛可直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌 ,对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久,对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张,静脉回心血流量减少 ,降低心脏前负荷,同时外周阻力血管扩张,血压下降,使左心室射血阻力减少 ,又使心脏后负荷下降,心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。
5.7 消心痛的药代动力学作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全 ,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰 。口服该药吸收后经肝代谢 ,脱硝基生成2和5单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1.5~4h ,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2.5~5mg,血药浓度6min达峰值,半衰期45min ,有效作用时间持续10~60min。
5.8 消心痛的适应证用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛 、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治疗、预防与急救 。
5.9 消心痛的禁忌证1.禁用于贫血、头部创伤 、脑出血、严重低血压和血容量不足以及硝酸盐类药物敏感的患者。
2.青光眼者禁用。
5.10 注意事项1.(1)脑出血或头颅外伤;(2)肥厚型及限制型心肌病;(3)心包填塞;(4)甲状腺功能亢进;(5)直立性低血压;(6)孕妇及哺乳妇女;(7)颅内压增高、严重贫血慎用舌下给药;(8)心肌梗死伴高血压 、心动过速或心力衰竭、胃肠高动力或吸收不良综合征慎用缓释剂 。
2.消心痛可能引起反应迟缓而影响操作机器或驾驶车辆,与酒精共用时此效应更明显。
3.消心痛气雾剂溶液只能喷入口腔中而不能吸入。
4.按不同患者的需要和耐受性调整用量 。
5.长期含服可产生耐药性,停药一周左右疗效才恢复。
6.大量或长期使用后需停药时,应逐渐递减用量 ,以防撤药时心绞痛反跳。
7.药物过量可表现为口唇指甲发绀、眩晕 、头胀、气短、明显乏力、心率快而弱 、发热、甚至抽搐等 。
8.因药物过量而发生低血压时,应抬高两腿,以利静脉血回流。如仍不能纠正 ,加用α受体激动药如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素或甲氧明(不用肾上腺素);如血中存在变性血红蛋白,应吸入高流量氧,重症可静脉注射亚甲蓝。
5.11 消心痛的不良反应1.心血管系统:可有 *** 性低血压(表现为眩晕、晕厥 、面颊和颈部潮红等)、心动过速、多汗等。降压过快可致心绞痛症状加重 ,极少发生心动过缓 。
2.消化系统:可有口干 、恶心、呕吐等。
3.其他:可有头痛、烦躁 、视力模糊、耳鸣、皮疹 、剥脱性皮炎等。
5.12 消心痛的用法用量1.异山梨酯,每次5~20mg,每天 3~4次;为减少耐药性发生 ,可分别于上午7时,中午12时和下午5时口服 。
2.异山梨酯缓释片,每次20mg ,每隔12小时服1次;为防止耐药性,可于上午8时和中午12时各服药1次,需要时可增至每天4片或更多。
3.胶囊:易顺脉缓释胶囊,每次20mg ,每天 2~3次或每次40mg,每天1~2次。
4.喷雾剂:易顺脉口腔喷雾剂,向口腔内喷1~3次 ,每次间隔30秒;异山梨酯喷雾剂,心绞痛1~3喷,每次隔30秒 ,喷入口腔;在急性心肌梗死或急性心衰时,开始可用1~3喷,在5min内无反应时可以再喷1次 ,如果在10min内无改善,在严密血压监测下也可继续喷入 。导管引起的冠状动脉痉挛,在插入导管操作之前可喷1~2次。
5.欣舒气雾剂:对准口腔按2~4下 ,可达有效剂量1.25~2.5mg。急救预防给药,需要时即刻使用,治疗给药,每天3~4次 。
6.针剂:爱倍 ,药物剂量可根据患者反应调整给药,一般有效剂量为每小时2~7mg。最优溶度:5mg加入500ml的生理盐水中或5%葡萄糖液中,振摇数次 ,得到50μg/ml浓度;为减少输液量,可用输液泵按每小时2~7ml(2~7mg)输入。异山梨酯用法用量同爱倍 。
5.13 药物相互作用1.与西地那非同用可引起严重的低血压,严禁西地那非与一种硝酸盐制剂同用。
2.降压药或血管扩张药可使消心痛的 *** 性降压作用增强。
3.消心痛可增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆堿效应。
4.消心痛可使二氢麦角堿的血药浓度升高 ,降压作用加强 。
5.与乙酰胆堿、组胺合用时,疗效可减弱。
6.拟交感胺类药(如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素、肾上腺素或麻黄堿)可降低消心痛的抗心绞痛效应。
7.酒精可加重消心痛的不良反应 。
5.14 专家点评有学者认为,所有硝酸酯类耐受性出现均与持续给药有关 ,有时不得不使用更大剂量才能得到满意的血流动力学效果。耐受性的原因可能是药物动力学改变,或者是血管壁巯基释放不足,从理论上后者可以用N乙酰半胱氨酸或含巯基药物纠正。但临床尚无一致结论 。为避免耐受性 ,最简单的方法是低剂量间歇性给药,以保证每天有一个无硝酸酯类的间隔时间,尤其适用于劳力性心绞痛的防治。
6 消心痛中毒消心痛(硝酸异山梨酯 、硝异梨醇、硝酸脱水山梨醇酯、异舒吉)的作用与硝酸甘油相似,但较持久 ,舌下含服用于急性心绞痛发作,口服用于预防发作,治疗充血性心衰。近年也用于治疗支气管哮喘 、门脉高压、贲门失迟缓症、顽固性呃逆 、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等 。舌下含服2~5min起效 ,作用持续2~4h,口服15~30min起效,每次5~10mg ,2~3/d。静滴每次10~30mg,加入5%葡萄糖液300~500ml中以20~30滴/min的速度滴入,滴速视病情调整。小鼠经口LD50为1.1~1.7g/kg ,经腹腔注射LD50为0.72g/kg 。口服过量或静点速度过快可发生不良反应或中毒。[1]
6.1 临床表现[1]
1.不良反应
如头痛、头昏 、头胀、恶心、呕吐 、面部潮红、皮肤红斑、味觉异常、腹痛 、腹泻。
2.中毒表现
(1)神经系统表现:头痛、头晕、失眠 、烦躁。
(2)心血管系统表现:心动过速、出汗、眩晕 、低血压,甚至昏迷 。偶见心动过缓,传导阻滞。
(3)其他:偶见血尿、呕吐呕血、痰中带血及剥脱性皮炎等。
6.2 治疗消心痛中毒的治疗要点为[1]:
1.出现不良反应立即停药 。
2.口服中毒者给予催吐 、洗胃 ,药用炭口服;皮肤吸收中毒,应用肥皂洗涤皮肤,减少皮肤的再吸收。
3.出现低血压、休克等,改善血液循环灌注 ,给予升压药物纠正休克。
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